ガスターD錠／錠／散／注射液｜LTLファーマ株式会社

※詳細は電子添文及びインタビューフォームをご参照ください

開発の経緯

治療学的・製剤学的特性

効能又は効果

用法及び用量

〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群〉通常、成人にはファモチジンとして1回20mgを1日2回（朝食後、夕食後または就寝前）経口投与する。また、1回40mgを1日1回（就寝前）経口投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。ただし、上部消化管出血の場合には通常注射剤で治療を開始し、内服可能になった後は経口投与に切りかえる。

〈下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善〉

急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

通常、成人にはファモチジンとして1回10mgを1日2回（朝食後、夕食後または就寝前）経口投与する。また、1回20mgを1日1回（就寝前）経口投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する注意

〈腎機能低下患者への投与法〉ファモチジンは主として腎臓から未変化体で排泄される。腎機能低下患者にファモチジンを投与すると、腎機能の低下とともに血中未変化体濃度が上昇し、尿中排泄が減少するので、次のような投与法を目安とする。

【 1回20mg1日2回投与を基準とする場合】

クレアチニンクリアランス（mL/min）

投与法

Ccr≧60

1回20mg　1日2回

60>Ccr>30

1回20mg　1日1回

1回10mg　1日2回

30≧Ccr

1回20mg　2～3日に1回

1回10mg　1日1回

透析患者

1回20mg　透析後1回

1回10mg　1日1回

〈下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善〉

急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

用法及び用量に関連する注意

【 1回20mg1日2回投与を基準とする場合】

クレアチニンクリアランス（mL/min）

投与法

Ccr≧60

1回20mg　1日2回

60>Ccr>30

1回20mg　1日1回

1回10mg　1日2回

30≧Ccr

1回20mg　2～3日に1回

1回10mg　1日1回

透析患者

1回20mg　透析後1回

1回10mg　1日1回

〈下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善〉

急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

用法及び用量に関連する注意

【 1回20mg1日2回投与を基準とする場合】

クレアチニンクリアランス（mL/min）

投与法

Ccr≧60

1回20mg　1日2回

60>Ccr>30

1回20mg　1日1回

1回10mg　1日2回

30≧Ccr

1回20mg　2～3日に1回

1回10mg　1日1回

透析患者

1回20mg　透析後1回

1回10mg　1日1回

〈上部消化管出血、Zollinger-Ellison症候群、侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制〉通常、成人にはファモチジンとして1回20mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液にて20mLに希釈し、1日2回（12時間毎）緩徐に静脈内投与する。又は輸液に混合して点滴静注する。
又は、ファモチジンとして1回20mgを1日2回（12時間毎）筋肉内投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
上部消化管出血及びZollinger-Ellison症候群では、一般的に1週間以内に効果の発現をみるが、内服可能となった後は経口投与に切りかえる。
侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制では、術後集中管理又は集中治療を必要とする期間（手術侵襲ストレスは3日間程度、その他の侵襲ストレスは7日間程度）の投与とする。

〈麻酔前投薬〉

通常、成人にはファモチジンとして1回20mgを麻酔導入1時間前に筋肉内投与する。又は、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液にて20mLに希釈し、麻酔導入1時間前に緩徐に静脈内投与する。

用法及び用量に関連する注意

【 1回20mg1日2回投与を基準とする場合】

クレアチニンクリアランス（mL/min）

投与法

Ccr≧60

1回20mg　1日2回

60>Ccr>30

1回20mg　1日1回

1回10mg　1日2回

30≧Ccr

1回10mg　2日に1回

1回5mg 　1日1回

透析患者

1回10mg　透析後1回

1回5mg 　1日1回

重要な基本的注意

相互作用

副作用

〈重大な副作用〉

ショック、アナフィラキシー（各0.1%未満）
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少（0.1%未満）
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson症候群）（いずれも頻度不明）
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
横紋筋融解症（頻度不明）
QT延長（頻度不明）
意識障害、痙攣（いずれも頻度不明）
間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）
間質性肺炎（頻度不明）
不全収縮

〈その他副作用〉

0.1～5%未満

0.1%未満

頻度不明

過敏症

発疹・皮疹、蕁麻疹（紅斑）、顔面浮腫

血液

白血球減少

好酸球増多

消化器

便秘

下痢・軟便、口渇、悪心・嘔吐、腹部膨満感、食欲不振、口内炎

循環器

血圧上昇、顔面潮紅、耳鳴

徐脈、頻脈、房室ブロック

肝臓

AST上昇、ALT上昇、AL-P上昇

総ビリルビン上昇、LDH上昇

肝機能異常、黄疸

精神神経系

全身倦怠感、無気力感、頭痛、眠気、不眠

可逆性の錯乱状態、うつ状態、痙攣、意識障害、めまい

内分泌系

月経不順、女性化乳房

乳汁漏出症

その他

CK上昇、味覚異常、筋肉痛、背部痛

発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

〈重大な副作用〉

ショック、アナフィラキシー（各0.1%未満）
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少（0.1%未満）
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson症候群）（いずれも頻度不明）
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
横紋筋融解症（頻度不明）
QT延長（頻度不明）
意識障害、痙攣（いずれも頻度不明）
間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）
間質性肺炎（頻度不明）
不全収縮

〈その他副作用〉

0.1～5%未満

0.1%未満

頻度不明

過敏症

発疹・皮疹、蕁麻疹（紅斑）、顔面浮腫

血液

白血球減少

好酸球増多

消化器

便秘

下痢・軟便、口渇、悪心・嘔吐、腹部膨満感、食欲不振、口内炎

循環器

血圧上昇、顔面潮紅、耳鳴

徐脈、頻脈、房室ブロック

肝臓

AST上昇、ALT上昇、AL-P上昇

総ビリルビン上昇、LDH上昇

肝機能異常、黄疸

精神神経系

全身倦怠感、無気力感、頭痛、眠気、不眠

可逆性の錯乱状態、うつ状態、痙攣、意識障害、めまい

内分泌系

月経不順、女性化乳房

乳汁漏出症

その他

CK上昇、味覚異常、筋肉痛、背部痛

発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

〈重大な副作用〉

ショック、アナフィラキシー（各0.1%未満）
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少（0.1%未満）
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson症候群）（いずれも頻度不明）
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
横紋筋融解症（頻度不明）
QT延長（頻度不明）
意識障害、痙攣（いずれも頻度不明）
間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）
間質性肺炎（頻度不明）
不全収縮

〈その他副作用〉

0.1～5%未満

0.1%未満

頻度不明

過敏症

発疹・皮疹、蕁麻疹（紅斑）、顔面浮腫

血液

白血球減少

好酸球増多

消化器

便秘

下痢・軟便、口渇、悪心・嘔吐、腹部膨満感、食欲不振、口内炎

循環器

血圧上昇、顔面潮紅、耳鳴

徐脈、頻脈、房室ブロック

肝臓

AST上昇、ALT上昇、AL-P上昇

総ビリルビン上昇、LDH上昇

肝機能異常、黄疸

精神神経系

全身倦怠感、無気力感、頭痛、眠気、不眠

可逆性の錯乱状態、うつ状態、痙攣、意識障害、めまい

内分泌系

月経不順、女性化乳房

乳汁漏出症

その他

CK上昇、味覚異常、筋肉痛、背部痛

発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

〈重大な副作用〉

ショック、アナフィラキシー（各0.1%未満）
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少（0.1%未満）
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson症候群）（いずれも頻度不明）
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
横紋筋融解症（頻度不明）
QT延長、心室頻拍（Torsades de Pointesを含む）、心室細動（いずれも頻度不明）
意識障害、痙攣（いずれも頻度不明）
間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）
間質性肺炎（頻度不明）
不全収縮

〈その他副作用〉

0.1～5%未満

0.1%未満

頻度不明

過敏症

発疹・皮疹、蕁麻疹（紅斑）、顔面浮腫

血液

白血球減少

好酸球増多

消化器

便秘

下痢・軟便、口渇、悪心・嘔吐、腹部膨満感、食欲不振、口内炎

循環器

血圧上昇、顔面潮紅、耳鳴

徐脈、頻脈、房室ブロック

肝臓

AST上昇、ALT上昇、AL-P上昇

総ビリルビン上昇、LDH上昇

肝機能異常、黄疸

精神神経系

全身倦怠感、無気力感、頭痛、眠気、不眠

可逆性の錯乱状態、うつ状態、痙攣、意識障害

内分泌系

月経不順、女性化乳房

発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

臨床成績

ガスター錠、散及びOD錠で胃潰瘍、十二指腸潰瘍及び急・慢性胃炎の胃粘膜病変等について二重盲検比較試験を含む臨床試験が行われ、有用性が認められた。

用法

全般改善度

自他覚症状改善度

内視鏡判定治癒率又は改善率

胃潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.2%（1174/1233）
98.2%（449/457）

95.1%（1105/1162）
95.4%（412/432）

84.1%（1037/1233）
80.1%（366/457）

十二指腸潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.7%（645/674）
95.8%（343/358）

95.4%（600/629）
95.2%（320/336）

86.4%（582/674）
86.0%（308/358）

胃・十二指腸共存潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.1%（39/41）
100.0%（5/5）

100.0%（41/41）
100.0%（5/5）

92.7%（38/41）
100.0%（5/5）

吻合部潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.7%（22/23）
75.0%（3/4）

100.0%（21/21）
66.7%（2/3）

87.0%（20/23）
75.0%（3/4）

逆流性食道炎

20mg×2/日
40mg×1/日

90.5%（19/21）
87.5%（21/24）

90.0%（18/20）
87.0%（20/23）

90.5%（19/21）
83.3%（20/24）

急・慢性胃炎の胃粘膜病変

10mg×2/日
20mg×1/日

84.1%（333/396）
81.0%（141/174）

84.4%（335/397）
84.0%（142/169）

81.8%（320/391）
80.3%（139/173）

上部消化管出血

・止血効果: 静脈内投与による止血効果は91.2%（165/181）を示し、二重盲検比較試験によって本剤の有用性が認められた。用量検討試験及び二重盲検比較試験における1回20mg、1日2回静脈内投与での止血効果は91.0%（91/100）で、投与36時間以内の止血率は66.0%（66/100）、3日以内の止血率は84.0%（84/100）であった。
・止血維持効果: 静脈内投与での止血後経口投与（20mg ×2/日）による止血維持効果は良好であった。

Zollinger-Ellison症候群

一般臨床試験6例中（経口投与5例、静脈内投与1例）、5例（経口投与4例、静脈内投与1例）に有効であった。

インタビューフォーム[臨床成績] 参照

用法

全般改善度

自他覚症状改善度

内視鏡判定治癒率又は改善率

胃潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.2%（1174/1233）
98.2%（449/457）

95.1%（1105/1162）
95.4%（412/432）

84.1%（1037/1233）
80.1%（366/457）

十二指腸潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.7%（645/674）
95.8%（343/358）

95.4%（600/629）
95.2%（320/336）

86.4%（582/674）
86.0%（308/358）

胃・十二指腸共存潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.1%（39/41）
100.0%（5/5）

100.0%（41/41）
100.0%（5/5）

92.7%（38/41）
100.0%（5/5）

吻合部潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.7%（22/23）
75.0%（3/4）

100.0%（21/21）
66.7%（2/3）

87.0%（20/23）
75.0%（3/4）

逆流性食道炎

20mg×2/日
40mg×1/日

90.5%（19/21）
87.5%（21/24）

90.0%（18/20）
87.0%（20/23）

90.5%（19/21）
83.3%（20/24）

急・慢性胃炎の胃粘膜病変

10mg×2/日
20mg×1/日

84.1%（333/396）
81.0%（141/174）

84.4%（335/397）
84.0%（142/169）

81.8%（320/391）
80.3%（139/173）

上部消化管出血

Zollinger-Ellison症候群

一般臨床試験6例中（経口投与5例、静脈内投与1例）、5例（経口投与4例、静脈内投与1例）に有効であった。

インタビューフォーム[臨床成績] 参照

用法

全般改善度

自他覚症状改善度

内視鏡判定治癒率又は改善率

胃潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.2%（1174/1233）
98.2%（449/457）

95.1%（1105/1162）
95.4%（412/432）

84.1%（1037/1233）
80.1%（366/457）

十二指腸潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.7%（645/674）
95.8%（343/358）

95.4%（600/629）
95.2%（320/336）

86.4%（582/674）
86.0%（308/358）

胃・十二指腸共存潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.1%（39/41）
100.0%（5/5）

100.0%（41/41）
100.0%（5/5）

92.7%（38/41）
100.0%（5/5）

吻合部潰瘍

20mg×2/日
40mg×1/日

95.7%（22/23）
75.0%（3/4）

100.0%（21/21）
66.7%（2/3）

87.0%（20/23）
75.0%（3/4）

逆流性食道炎

20mg×2/日
40mg×1/日

90.5%（19/21）
87.5%（21/24）

90.0%（18/20）
87.0%（20/23）

90.5%（19/21）
83.3%（20/24）

急・慢性胃炎の胃粘膜病変

10mg×2/日
20mg×1/日

84.1%（333/396）
81.0%（141/174）

84.4%（335/397）
84.0%（142/169）

81.8%（320/391）
80.3%（139/173）

上部消化管出血

Zollinger-Ellison症候群

一般臨床試験6例中（経口投与5例、静脈内投与1例）、5例（経口投与4例、静脈内投与1例）に有効であった。

インタビューフォーム[臨床成績] 参照

〈上部消化管出血及び Zollinger-Ellison症候群〉

静脈内投与による一般臨床試験（53例）、用量検討試験（84例）、二重盲検比較試験（59例）及び筋肉内投与による一般臨床試験（33例）、計229例の概要は次のとおりである。

上部消化管出血

止血効果

静脈内投与による止血効果は91.2%（165/181）を示し、二重盲検比較試験によって本剤の有用性が認められた。用量検討試験及び二重盲検比較試験における1回20mg、1日2回静脈内投与での止血効果は91.0％（91/100）で、投与36時間以内の止血率は66.0％（66/100）、3日以内の止血率は84.0％（84/100）であった。また、筋肉内投与においても、静脈内投与とほぼ同等の止血効果並びに有用性が認められた。

止血維持効果

静脈内投与での止血後経口投与（1回20mg1日2回）による止血維持効果は良好であった。

Zollinger-Ellison 症候群

一般臨床試験6例中（経口投与5例、静脈内投与1例）、5例（経口投与4例、静脈内投与1例）に有効であった。

〈侵襲ストレス（手術後に集中管理を必要とする大手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・多臓器不全・広範囲熱傷）による上部消化管出血の抑制〉

静脈内投与による一般臨床試験（85例）、用量検討試験（189例）、二重盲検比較試験（209例）、及び筋肉内投与による一般臨床試験（36例）、計519例の概要は次のとおりである。

侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制

手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・臓器不全・熱傷の侵襲ストレスによる胃酸分泌の亢進を抑制することを目的とした臨床試験における1回20mg、1日2回静脈内投与での有効率は77.4％（250/323）を示し、二重盲検比較試験によって本剤の有用性が認められた。また、筋肉内投与による一般臨床試験においても、静脈内投与とほぼ同等の有効率及び有用性が認められた。

〈麻酔前投薬〉

筋肉内投与による一般臨床試験（23例）、非盲検比較試験（79例）、二重盲検比較試験（132例）及び静脈内投与による非盲検比較試験（81例）、計315例の概要は次のとおりである。

麻酔前投薬

麻酔時における誤嚥性肺炎の防止を目的とした二重盲検比較試験を含む臨床試験において、本剤は1回20mg、筋肉内投与及び静脈内投与のいずれにおいても、有意に胃液量を減少させ、胃液pHを上昇させた。その有効性は80.1％（241/301）であった。二重盲検比較試験によって有用性が認められた。

配合変化表

患者様向け資材

FAQ

ガスターD錠

ガスター錠

ガスター散

ガスター注射液

ガスターの腎機能障害患者や透析患者への投与について教えてください。

ガスター添付文書の「7.用法・用量に関連する注意」、「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」に以下の記載があります。 7.用法及び用量に関連する注意
7.1 腎機能低下患者への投与法

ファモチジンは主として腎臓から未変化体で排泄される。腎機能低下患者にファモチジンを投与すると、腎機能の低下とともに血中未変化体濃度が上昇し、尿中排泄が減少するので、次のような投与法を目安とする^1）。

【 1回20mg1日2回（経口・注射）投与を基準とする場合】

クレアチニンクリアランス（mL/min）

投与法

ガスター内服（経口）

ガスター注射

Ccr≧60

1回20mg　1日2回

60＞Ccr＞30

1回20mg　1日1回

1回10mg　1日2回

1回20mg　1日1回

1回10mg　1日2回

30≧Ccr

1回20mg　2～3日1回

1回10mg　1日1回

1回10mg　2日に1回

1回5mg 　 1日1回

透析患者

1回20mg　透析後1回

1回10mg　1日1回

1回10mg　透析後1回

1回5mg 　 1日1回

9.特定の背景を有する患者に関する注意 9.2 腎機能障害患者

血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。また、ガスターは透析により、その一部を取り除くことができます。^2）

参考資料）
1）猪爪信夫他:Progress in Medicine,16（11）:2897-2903,1996
2）安藤研他:腎と透析,22（5）931-936,1987

ガスターはH.pylori（ヘリコバクターピロリ）除菌後の尿素呼気試験の判定（ウレアーゼ活性・UBT）に影響を及ぼしますか。

ファモチジンは、ウレアーゼ活性に影響が無いとする報告^1）とあるとする（偽陰性をおこした）報告^2）の両方があります。
◎ウレアーゼ活性に影響が無いとする報告^1）H.pyloriに感染した日本人ボランティア30名を対象に、無投薬、ランソプラゾール、レバミピド、H₂RAファモチジンまたはロキサチジンの計4回13C-UBTを実施し、UBTに及ぼす影響を検討したところ、ファモチジン投与例全例（15例）においてUBT陰性はみられませんでした。[関連情報1]
◎ウレアーゼ活性に影響がある（偽陰性を示した）とする報告 ^2）H.pylori感染ボランティアに対し、ファモチジン40mgを就寝時投与後、炭酸水素ナトリウムをUBT検査時に投与し、胃内pHを上昇させると10例中1例で偽陰性が認められました。また、UBTの低下はクエン酸を投与することにより元の値に戻ることから、UBTの低下は胃内のpHによるものと考察されています。H₂RAはPPIとは異なり、H.pylori細菌数の減少とは関係なく、胃内pHの上昇がウレアーゼ活性の低下を起こした可能性があり、この作用はクエン酸により元に戻ると考察されています。[関連情報2]

[参考]

参考までに、ガイドライン及び成書に記載されている、除菌前後の休薬期間に関する情報をご紹介します。
・H.pyloriの感染及び除菌判定実施時における薬剤投与については、「H.pylori感染の診断と治療のガイドライン2016改訂版」のⅡ診断法、A総論、2.補足事項に以下の記載があります^3）。
抗菌薬、プロトンポンプ阻害薬（PPI）、カリウムイオン競合型アシッドブロッカー（P-CAB）や一部の防御因子増強薬等、H.pyloriに対する静菌作用を有する薬物、ウレアーゼ活性に影響する薬物が投与されている場合、除菌前後の感染診断の実施にあたっては、当該静菌作用を有する薬剤投与を少なくとも2週間は中止することが望ましい。
・活動期潰瘍における除菌判定及び薬物投与の注意点については、「ピロリ除菌治療パーフェクトガイド」の第1章除菌治療を行うために必要な知識、4除菌判定の時期と方法、除菌判定の留意点に以下の記載があります^4）。
活動期潰瘍における除菌は、引き続きの潰瘍治療が必要であり、十二指腸潰瘍では5週間、胃潰瘍では7週間の潰瘍治療がなされますが、潰瘍治療薬、特にプロトンポンプ阻害薬（PPI）は尿素呼気値を低下させ、偽陰性を呈するとされています。そのため、PPIによる治療後の休薬期間として、ヨーロッパのガイドラインでは2週間ですが、4週間の間隔をあけた時期、すなわち除菌療法から十二指腸潰瘍では10週目、胃潰瘍では12週目の判定がより正確にできます。
深く大きな潰瘍では抗潰瘍薬の休薬で再発が懸念されるので、その間、判定に影響の少ないH2受容体拮抗薬を投与するのが望ましいと考えられます。

[参考文献]
1） Adachi K 他:J.Gastroenterol Hepatol,18（2）:168-171,2003（GA-06113）
2） Graham DY 他:Helicobacter,9（1）:17-27,2004 （GA-06283）
3） Ⅱ 診断法A 総論, 日本ヘリコバクター学会ガイドライン作成委員会編集. H.pylori感染の診断と治療のガイドライン2016改訂版, 第1版. 先端医学社:2016:32-3.
4）高木敦司, 4 除菌判定の時期と方法. 峯徹哉編集. ピロリ除菌治療パーフェクトガイド, 第1版. 日本医事新報社:2015:19-22.

ガスターの高齢者への投与について教えて下さい。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.8 高齢者
本剤を減量するか投与間隔を延長するなど慎重に投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続するおそれがある。
高齢者では一般に各種生理機能が低下しているため、血中濃度の半減期が延長し、薬剤の投与に注意が必要です。
ガスターは腎より未変化体のまま排泄される割合が高く、高齢者において排泄が遅延されやすいと考えられ、高齢者において若年者より血中濃度が高くなりますので^1）、高齢者に対しては慎重に投与して下さい。高齢者にガスターを投与する際は、投与量または、投与間隔の調整をお願いします。

【 1回20mg/1日2回（経口・注射）投与を基準とする場合（腎障害がない場合）】

投与法

ガスター内服（経口）

ガスター注射

若年健常人

1回20mg 1日2回

高齢腎機能正常者

1回20mg 1日1回
or
1回10mg 1日2回

ガスター散、錠、D錠の長期投与はできますか。

添付文書では、投与期間に関しては特に定められていませんので、長期投与することは可能です。
重要な基本的注意に「血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。」との記載があるため、ガスター錠、D錠、散の長期投与は、審査支払い機関（基金）において査定される可能性があります。

[参考]

「消化性潰瘍診療ガイドライン2015」では、H.pylori非除菌治療の維持療法について、以下のことが示されています。

＜胃潰瘍＞

胃潰瘍に対する非除菌治療の維持療法にはH₂RAやスクラルファートを選択することを推奨する。（推奨の強さ1、エビデンスレベルA） ^1）。維持療法は1年まで有効であり、行うことを推奨する。（推奨の強さ1、エビデンスレベルA） ^2）。

＜十二指腸潰瘍＞

十二指腸潰瘍の非除菌治療において維持療法にはPPI、H₂RA、スクラルファートを選択することを推奨する。（推奨の強さ1、エビデンスレベルA） ^3）。十二指腸潰瘍に対する非除菌治療における維持療法は2年まで有効であり、維持療法を行うことを推奨する。（推奨の強さ1、エビデンスレベルA） ^4）。

[参考文献]
1）日本消化器病学会編集：消化性潰瘍診療ガイドライン2015改訂第2版南江堂 p.83-84（印刷物としての提供不可）
http://www.jsge.or.jp/files/uploads/syoukasei2_re.pdf
2）日本消化器病学会編集：消化性潰瘍診療ガイドライン2015改訂第2版南江堂 p.86-87（印刷物としての提供不可）
http://www.jsge.or.jp/files/uploads/syoukasei2_re.pdf
3）日本消化器病学会編集：消化性潰瘍診療ガイドライン2015改訂第2版南江堂 p.91-92（印刷物としての提供不可）
http://www.jsge.or.jp/files/uploads/syoukasei2_re.pdf
4）日本消化器病学会編集：消化性潰瘍診療ガイドライン2015改訂第2版南江堂 p.94（印刷物としての提供不可）
http://www.jsge.or.jp/files/uploads/syoukasei2_re.pdf

ガスターの過量投与時の症状・処置法・中毒量などについて教えてください。

以下の項目について回答します。（1）症状、（2）中毒量、（3）処置法、（4）症状推移
（1）症状

アメリカの添付文書Pepcid（ファモチジン）の過量投与の項に、過量投与による副作用は、通常の臨床で起こる副作用と同様な症状が起こる^1）と記載されています。
また、H2受容体拮抗剤であるシメチジンの中毒症状として市販の書籍に以下の記載があります^2）。
悪心、胃部不快感、咽頭部不快感、便秘、軟便、下痢、腹部膨満感、腹痛、口渇、口内炎、食欲不振、めまい、頭痛、腱部しびれ感、顔面異和感、ヒポコンドリー様症状、痙攣、眠気、耳鳴、無気力感、うつ状態、全身熱感、動悸、頻脈、鼻水、排尿困難、発疹、全身掻痒、湿疹、帯下増加、女性乳房腫脹、インポテンスまれに白血球減少症、血小板減少症、再生不良性貧血、間質性腎炎、膀胱、アレルギー性肝炎、精神神経、発熱、筋肉痛
＊書籍（急性中毒情報ファイル）には、シメチジンの項に記載されていますが「他のH₂-Blocker[ファモチジン（ガスター、ガスターD）、塩酸ラニチジン（ザンタック）、塩酸ロキサチジンアセタート（アルタット）、ニザチジン（アシノン）、ラフチジン（プロテカジン）]も本剤とほぼ同様の中毒症状を示すと考えられる」と記載されています。

（2）中毒量

マウス及びラットのLD50値（mg/kg）を以下に示します^3）。（ガスターインタビューフォーム「IX.2.（1）単回投与毒性試験」）

【単回投与毒性試験】

LD₅₀（mg/kg）

投与経路

動物種

経口

皮下

静脈内

ICRマウス

雄

>8,000

>800

442

雌

>8,000

>800

434

SDラット

雄

>8,000

>800

563

雌

>8,000

>800

559

（3）処置法

アメリカの添付文書「過量投与」の項に、以下の記載があります^1）。
処置：対症療法および支持療法を行う。吸収されていない薬物を胃腸管から除去し、患者をモニターしながら支持療法を行う。

（4）症状推移

以下に文献症例を挙げます。過量投与された症例報告であり、一般的な症状について記載されたものではありません。
文献^4）
67歳、女性。十二指腸潰瘍のためシメチジンとラニチジンによる治療を受けていたが潰瘍が増悪したため、ファモチジンに変更された。ところが誤って通常の最大投与量の倍量（80mg/日）が5ヵ月間投与された。ファモチジン開始4ヵ月目に乳房痛が発現した。乳房は過敏で充血していたが、襲腫、腫瘤、乳汁漏出はみられなかった。マンモグラフィーの結果は正常であった。プロラクチン値は130ng/ml（正常値5～15ng/ml）まで上昇したが、エストラジオール、LH、FSH、チロトロピンは正常範囲であった。ファモチジン投与中止後、約2ヵ月以内に乳房の変化は消失し、プロラクチン値は2ヵ月後には50.8ng/ml、3ヵ月後には5.5ng/mlへと低下した。

[参考文献]
1） PEPCID®（FAMOTIDINE） TABLETS PEPCID®（FAMOTIDINE） FOR ORAL SUSPENSION DRUG@FDA（NDA）019527 （2018年5月アクセス）
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2007/019527s028lbl.pdf
2）森博史他:急性中毒情報ファイル第4版,廣川書店,平成20年:p.490
3）鈴木弘他:応用薬理,26（1）:147-150,1983
4） DELPRE G et al.:Lancet 342 （8875） 868,1993

ガスター錠、ガスターD錠、ガスター散の味を教えてください。その違いはどこからくるのですか。

ガスター（経口）は食事の影響を受けますか。

ガスターの副作用の「間質性腎炎」について教えて下さい。

ガスターの授乳婦への投与について教えてください。

ガスター（経口）1日1回（分1）投与と1日2回（分2）投与の、効果（有効性）、薬物動態の比較データはありますか。

ガスターを静脈内投与する際、ブドウ糖や生食にて20mLに希釈しなくてはならないのですか。輸液に混合する際や筋肉内投与の際はどうでしょうか。

静脈内投与する際には以下の開発の経緯がありブドウ糖や生食にて20mLに希釈し投与してください。＜ガスター注射液の用法設定の経緯＞「ガスター注射用」は用時溶解の凍結乾燥製剤でしたが、用時溶解が不要な液注製剤である「ガスター注射液」の承認を2005年2月に取得して2005年7月に発売となりました。
「ガスター注射液」は、承認取得にあたり凍結乾燥製剤との生物学的同等性試験が課せられ、筋肉内投与による試験を実施しました（添付文書【薬物動態】筋肉内投与時における生物学的同等性の項参照）。一方、静脈内投与及び点滴静脈内投与に関しては、吸収過程の関与がない為に、生物学的同等性試験は行っておりませんが、凍結乾燥製剤である「ガスター注射用」と同じ用法・用量で承認されています。
なお、凍結乾燥製剤である「ガスター注射用」は、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液にて20mLに溶解して静脈内投与し、その有効性、安全性を確認しておりますので、ガスター注射液（液注製剤）も、ワンショット静注時の用法・用量は、従来のガスター注射用（凍結乾燥製剤）と変わらず、20mLに希釈し、緩徐に静脈内投与する必要があります。＜静脈内投与＞電子添文に記載の通り、ガスター注射液を静脈内投与する際は、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液にて２０mLに希釈して緩徐に投与してください。
側管から投与する際も日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液にて２０mLに希釈してください。ガスター注射液を希釈せずに静脈内投与した際の安全性、有効性は確認しておりません。希釈せずに静脈内投与すると、より急速に血中濃度が上昇するリスクは否定できません。＜輸液に混合、筋肉内投与＞輸液に混注する場合は、原液を輸液に混合してください。また、筋肉内投与の際は原液を筋肉内投与してください。

ガスター注射液の用法用量について教えてください。

ガスターの腎機能障害患者や透析患者への投与について教えてください。

【 1回20mg1日2回（経口・注射）投与を基準とする場合】

クレアチニンクリアランス（mL/min）

投与法

ガスター内服（経口）

ガスター注射

Ccr≧60

1回20mg　1日2回

60＞Ccr＞30

1回20mg　1日1回
1回10mg　1日2回

30≧Ccr

1回20mg　2～3日1回
1回10mg　1日1回

1回10mg　2日に1回
1回5mg 　 1日1回

透析患者

1回20mg　透析後1回
1回10mg　1日1回

1回10mg　透析後1回

1回5mg 　 1日1回

9.特定の背景を有する患者に関する注意 9.2 腎機能障害患者

参考資料）
1）猪爪信夫他:Progress in Medicine,16（11）:2897-2903,1996
2）安藤研他:腎と透析,22（5）931-936,1987

ガスター注射液を皮下注射できますか。

ガスターはH.pylori（ヘリコバクターピロリ）除菌後の尿素呼気試験の判定（ウレアーゼ活性・UBT）に影響を及ぼしますか。

ファモチジンは、ウレアーゼ活性に影響が無いとする報告^1）とあるとする（偽陰性をおこした）報告^2）の両方があります。
◎ウレアーゼ活性に影響が無いとする報告^1）H.pyloriに感染した日本人ボランティア30名を対象に、無投薬、ランソプラゾール、レバミピド、H₂RAファモチジンまたはロキサチジンの計4回13C-UBTを実施し、UBTに及ぼす影響を検討したところ、ファモチジン投与例全例（15例）においてUBT陰性はみられませんでした。[関連情報1] ◎ウレアーゼ活性に影響がある（偽陰性を示した）とする報告 ^2）H.pylori感染ボランティアに対し、ファモチジン40mgを就寝時投与後、炭酸水素ナトリウムをUBT検査時に投与し、胃内pHを上昇させると10例中1例で偽陰性が認められました。また、UBTの低下はクエン酸を投与することにより元の値に戻ることから、UBTの低下は胃内のpHによるものと考察されています。H₂RAはPPIとは異なり、H.pylori細菌数の減少とは関係なく、胃内pHの上昇がウレアーゼ活性の低下を起こした可能性があり、この作用はクエン酸により元に戻ると考察されています。[関連情報2]

[参考]

参考までに、ガイドライン及び成書に記載されている、除菌前後の休薬期間に関する情報をご紹介します。
・H.pyloriの感染及び除菌判定実施時における薬剤投与については、「H.pylori感染の診断と治療のガイドライン2016改訂版」のⅡ診断法、A総論、2.補足事項に以下の記載があります^3）。
抗菌薬、プロトンポンプ阻害薬（PPI）、カリウムイオン競合型アシッドブロッカー（P-CAB）や一部の防御因子増強薬等、H.pyloriに対する静菌作用を有する薬物、ウレアーゼ活性に影響する薬物が投与されている場合、除菌前後の感染診断の実施にあたっては、当該静菌作用を有する薬剤投与を少なくとも2週間は中止することが望ましい。
・活動期潰瘍における除菌判定及び薬物投与の注意点については、「ピロリ除菌治療パーフェクトガイド」の第1章除菌治療を行うために必要な知識、4除菌判定の時期と方法、除菌判定の留意点に以下の記載があります^4）。
活動期潰瘍における除菌は、引き続きの潰瘍治療が必要であり、十二指腸潰瘍では5週間、胃潰瘍では7週間の潰瘍治療がなされますが、潰瘍治療薬、特にプロトンポンプ阻害薬（PPI）は尿素呼気値を低下させ、偽陰性を呈するとされています。そのため、PPIによる治療後の休薬期間として、ヨーロッパのガイドラインでは2週間ですが、4週間の間隔をあけた時期、すなわち除菌療法から十二指腸潰瘍では10週目、胃潰瘍では12週目の判定がより正確にできます。
　深く大きな潰瘍では抗潰瘍薬の休薬で再発が懸念されるので、その間、判定に影響の少ないH₂受容体拮抗薬を投与するのが望ましいと考えられます。

[参考文献]
1） Adachi K 他:J.Gastroenterol Hepatol,18（2）:168-171,2003（GA-06113）
2） Graham DY 他:Helicobacter,9（1）:17-27,2004 （GA-06283）
3） Ⅱ 診断法A 総論,日本ヘリコバクター学会ガイドライン作成委員会編集.H.pylori感染の診断と治療のガイドライン2016改訂版, 第1版. 先端医学社:2016:32-3.
4）高木敦司, 4 除菌判定の時期と方法. 峯徹哉編集. ピロリ除菌治療パーフェクトガイド, 第1版. 日本医事新報社:2015:19-22.

ガスター注射液は在宅で投与できますか。保険薬局で出せますか。

ガスターの高齢者への投与について教えて下さい。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

【 1回20mg/1日2回（経口・注射）投与を基準とする場合（腎障害がない場合）】

投与法

ガスター内服（経口）

ガスター注射

若年健常人

1回20mg　1日2回

高齢腎機能正常者

1回20mg　1日1回
or
1回10mg　1日2回

ガスター注射液の、希釈後の安定性を教えてください。